发布时间:2019-05-21 08:28:42
1.简介
N-羟基丁二酰亚胺,活化羧基以用于酰胺键的形成。用于合成氨基酸保护剂、半合成卡那霉素及医药中间体。
中文别名:N-羟基琥珀酰亚胺;羟基丁二酰亚胺;N-羟基琥珀酰亚胺(HOSU)/N-羟基丁二酰亚胺;N-N-羟基琥珀酰亚胺
英文别名:1-Hydroxy-2,5-pyrrolidinedione; N-Hydroxysuccinimide (HOSu);
2.物化性质
白色至类白色结晶
沸 点:262.4 °C at 760 mmHg
折 射 率:1.599
闪 光 点:112.5 °C
密 度:1.649g/cm
水 溶 性:SOLUBLE
熔点:95-97℃
3.用途
碳二亚胺法的添加剂,用于促进酰胺化和肽偶联反应。
4..生产方法
将100g(1.0mol)丁二酸酐和70g(1.0mol)盐酸羟胺一起加热,使反应系统保持负压抽除生成的挥发物,迅速加热至125℃以上,1h后慢慢升至160℃。停止加热,当温度降至125℃时,将液态反应物倾入400ml乙醚中并激烈搅拌。产物固化后倾去乙醚层,固化物与400ml丁醇共热至沸,热滤,滤液迅速冷却至0℃。1h后过滤,结晶依次用丁醇、乙醚洗涤,所得粗品用乙酸乙酯重结晶,得50g成品,收率44%