熔点 104-107 °C 储存条件 -20°C Freezer 水溶解性 <0.1 g/100 mL at 23.5 ºC Merck 14,7277 BRN 290080 稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases. CAS 数据库 50-33-9(CAS DataBase Reference) NIST化学物质信息 Phenylbutazone(50-33-9) EPA化学物质信息 3,5-Pyrazolidinedione, 4-butyl-1,2-diphenyl-(50-33-9) 保泰松 用途与合成方法 药理作用 保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物,属吡唑酮类衍生物,解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果好,并能促进尿酸的排泄。保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸,且毒性较大,故一般不作解热镇痛药用,但其抗炎作用较强,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外,本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收,有轻度排尿作用,也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。近年研究发现,保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。 药动学 口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,最终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。 注意与禁忌 保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血,如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压、水肿、心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。 化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯,溶于乙醇或乙醚,几乎不溶于水,溶于氢氧化钠溶液。无臭,味略苦。 用途 该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用,主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。 用途 用于治疗风湿性关节炎及痛风等症 生产方法 由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热,剧烈回流1.5h,生在保泰松钠盐,再用乙酸酸化得到保泰松。 类别 有毒物质 毒性分级 高毒 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤 刺激数据 眼睛-兔 100 毫克 中度 可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物烟雾 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫 安全信息 危险品标志 Xn,T 危险类别码 36/37/38-20/21/22-42/43-45 安全说明 36/37/39-26-45-22-53 危险品运输编号 3249 RTECS号 UQ8225000 HazardClass 6.1(b) PackingGroup III 毒害物质数据 50-33-9(Hazardous Substances Data)
熔点 104-107 °C 储存条件 -20°C Freezer 水溶解性 <0.1 g/100 mL at 23.5 ºC Merck 14,7277 BRN 290080 稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases. CAS 数据库 50-33-9(CAS DataBase Reference) NIST化学物质信息 Phenylbutazone(50-33-9) EPA化学物质信息 3,5-Pyrazolidinedione, 4-butyl-1,2-diphenyl-(50-33-9) 保泰松 用途与合成方法 药理作用 保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物,属吡唑酮类衍生物,解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果好,并能促进尿酸的排泄。保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸,且毒性较大,故一般不作解热镇痛药用,但其抗炎作用较强,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。另外,本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收,有轻度排尿作用,也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。近年研究发现,保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。 药动学 口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,最终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。 注意与禁忌 保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血,如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压、水肿、心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。 化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯,溶于乙醇或乙醚,几乎不溶于水,溶于氢氧化钠溶液。无臭,味略苦。 用途 该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用,主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。 用途 用于治疗风湿性关节炎及痛风等症 生产方法 由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热,剧烈回流1.5h,生在保泰松钠盐,再用乙酸酸化得到保泰松。 类别 有毒物质 毒性分级 高毒 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤 刺激数据 眼睛-兔 100 毫克 中度 可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物烟雾 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫 安全信息 危险品标志 Xn,T 危险类别码 36/37/38-20/21/22-42/43-45 安全说明 36/37/39-26-45-22-53 危险品运输编号 3249 RTECS号 UQ8225000 HazardClass 6.1(b) PackingGroup III 毒害物质数据 50-33-9(Hazardous Substances Data)
提示语 危险危险有害信息 H227H290:可能腐蚀金属H314:造成严重皮肤灼伤和眼损伤注意 P210:远离明火/热表面。P234:只能在原容器中存放。P260:不要吸入。P264:作业后彻底清洗双手。P280:戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。P301+P330+P331:如误吞咽:漱口。不要诱导呕吐。P303+P361+P353:如皮肤(或头发)沾染:立即去除/脱掉所有沾染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。P304+P340:如误吸入:将受害人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适的休息姿势。P305+P351+P338:如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。P310:立即呼叫解毒中心/医生。P363:沾染的衣物清洗后方可重新使用。P390:吸收溢出物,防止材料损坏。P403+P235:存放在通风良好的地方。保持低温。P405:存放处须加锁。P501:通过当地政府授权的废弃管理部门废弃内容物/容器