熔点  117-119°C 储存条件  Refrigerator  布南色林 用途与合成方法 概述 本品属5-羟色胺和多巴胺拮抗剂（SDA），是第二代非典型抗精神分裂症药物，具有与氟哌啶醇相当的多巴胺D2受体阻断作用，也对5-HT2A有较强的阻断作用，对两种受体的选择性比其他抗精神病药物更强。比市场上现有的抗精神病药的锥体外系的副作用反应较少。由日本住友制药株式会社开发上市。上市日期：2008年4月在日本上市。 合成方法 对氟苯甲酸甲酯与乙腈缩合得对氟苯甲酰乙腈,在多聚磷酸中反应制得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺,与环辛酮环合得到的4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,再用苯瞵酰二氯化物氯化、与N-乙基哌嗪亲核取代,得抗精神病药布南色林,总收率约42%.作 者：王俊芳 王小妹 王哲烽 时惠麟 作者单位：上海医药工业研究院刊 名：中国医药工业杂志年，卷(期)：2009 40(4) 非典型抗精神分裂症药物 精神分裂症是精神科常见疾病，自20世纪50年代初发现氯丙臻的抗精神病作用以来。精神分裂症一直以药物治疗为主。目前常用的抗精神病药物按受体阻断作用不同分为典型和非典型两大类：典型抗精神病药以氯丙嗪、氟哌啶醇为代表。主要作用机理为阻断多巴胺受体它们对精神分裂症的阳性症状（幻觉、妄想、兴奋躁动、冲动行为等）有较好疗效。同时锥体外系反应（EPS）常见，而对阴性症状（情感淡漠、思维贫乏、意志减退等）疗效差，非典型抗精分药，治疗谱更广，对阴性症状效果明显优于传统药物，安全性高，副作用更轻微，服用剂量更小，也出现了很多更先进的剂型，极大提高了患者的依从性，代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平等。 布南色林与氟哌啶醇进行的8周双盲临床比较试验，有263例精神分裂症患者参加。8-24mg／天布南色林至少与4-12mg／天氟哌啶醇一样有效，均可提高最终全面改善级数（FGIR）得分(两药物对患者至少中等程度改善率分别为61.2%和51.3%)，锥体外系不良反应发生率较少(分别为52.7%和75.4%)。 国内专利信息 2008年1月布南色林由日本住友制药株式会社开发上市。本品为1989的化合物专利。专利已过期。目前本品国内没有进口，根据《专利法》和《药品行政保护条例》，该药在中国不存在专利风险，也不具备在我国申请行政保护的条件。 用途  精神类 

熔点  117-119°C 储存条件  Refrigerator  布南色林 用途与合成方法 概述 本品属5-羟色胺和多巴胺拮抗剂（SDA），是第二代非典型抗精神分裂症药物，具有与氟哌啶醇相当的多巴胺D2受体阻断作用，也对5-HT2A有较强的阻断作用，对两种受体的选择性比其他抗精神病药物更强。比市场上现有的抗精神病药的锥体外系的副作用反应较少。由日本住友制药株式会社开发上市。上市日期：2008年4月在日本上市。 合成方法 对氟苯甲酸甲酯与乙腈缩合得对氟苯甲酰乙腈,在多聚磷酸中反应制得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺,与环辛酮环合得到的4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮,再用苯瞵酰二氯化物氯化、与N-乙基哌嗪亲核取代,得抗精神病药布南色林,总收率约42%.作 者：王俊芳 王小妹 王哲烽 时惠麟 作者单位：上海医药工业研究院刊 名：中国医药工业杂志年，卷(期)：2009 40(4) 非典型抗精神分裂症药物 精神分裂症是精神科常见疾病，自20世纪50年代初发现氯丙臻的抗精神病作用以来。精神分裂症一直以药物治疗为主。目前常用的抗精神病药物按受体阻断作用不同分为典型和非典型两大类：典型抗精神病药以氯丙嗪、氟哌啶醇为代表。主要作用机理为阻断多巴胺受体它们对精神分裂症的阳性症状（幻觉、妄想、兴奋躁动、冲动行为等）有较好疗效。同时锥体外系反应（EPS）常见，而对阴性症状（情感淡漠、思维贫乏、意志减退等）疗效差，非典型抗精分药，治疗谱更广，对阴性症状效果明显优于传统药物，安全性高，副作用更轻微，服用剂量更小，也出现了很多更先进的剂型，极大提高了患者的依从性，代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平等。 布南色林与氟哌啶醇进行的8周双盲临床比较试验，有263例精神分裂症患者参加。8-24mg／天布南色林至少与4-12mg／天氟哌啶醇一样有效，均可提高最终全面改善级数（FGIR）得分(两药物对患者至少中等程度改善率分别为61.2%和51.3%)，锥体外系不良反应发生率较少(分别为52.7%和75.4%)。 国内专利信息 2008年1月布南色林由日本住友制药株式会社开发上市。本品为1989的化合物专利。专利已过期。目前本品国内没有进口，根据《专利法》和《药品行政保护条例》，该药在中国不存在专利风险，也不具备在我国申请行政保护的条件。 用途  精神类 

提示语	危险危险有害信息	H227H290:可能腐蚀金属H314:造成严重皮肤灼伤和眼损伤注意	P210:远离明火/热表面。P234:只能在原容器中存放。P260:不要吸入。P264:作业后彻底清洗双手。P280:戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。P301+P330+P331:如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。P303+P361+P353:如皮肤（或头发）沾染：立即去除/脱掉所有沾染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。P304+P340:如误吸入：将受害人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适的休息姿势。P305+P351+P338:如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。P310:立即呼叫解毒中心/医生。P363:沾染的衣物清洗后方可重新使用。P390:吸收溢出物，防止材料损坏。P403+P235:存放在通风良好的地方。保持低温。P405:存放处须加锁。P501:通过当地政府授权的废弃管理部门废弃内容物/容器