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  • 西司他丁钠
  • CAS编号:81129-83-1
  • 中文别名:
  • 英文名称:Cilastatin sodium
  • 分子式:C16H25N2NaO5S
  • 分子量:380.4349
  • 0个化合物
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化学性质
亚胺培南/西司他丁钠 本品为白色或浅茶色结晶性粉末,是亚胺培南与西司他丁钠按1:1组成的混合制剂。亚胺培南是沙钠霉素(thienamycin)的N-亚胺甲基衍生物,呈白色至浅茶色结晶性粉末,不引湿,遇紫外光线易变质,略溶于水,微溶于甲醇,化学性质稳定,沙纳霉素是由牛链霉菌分离到的一种抗生素。亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株很敏感。对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也相当敏感。本品有较好的耐酶性能,与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟,血药峰浓度分别为20mg/mL、35mg/mL或66mg/mL,蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛,以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高,在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高,能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时,主要经肾排泄。肾功能减退时,排泄量减少,血药浓度上升,半衰期延长。亚胺培南单独应用,80%可受肾肽酶水解,在尿液中只能回收少量的原形药物。西司他丁钠是肾肽酶抑制剂,呈类白色无定形物,有引湿性,极易溶于水或甲醇中,本身无抗菌作用,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西司他丁钠能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织,因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。本品用于敏感菌所致的各种感染,特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染,如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。  化学性质  白色结晶性粉末。  安全信息 RTECS号 MJ9650200 
质量标准
亚胺培南/西司他丁钠 本品为白色或浅茶色结晶性粉末,是亚胺培南与西司他丁钠按1:1组成的混合制剂。亚胺培南是沙钠霉素(thienamycin)的N-亚胺甲基衍生物,呈白色至浅茶色结晶性粉末,不引湿,遇紫外光线易变质,略溶于水,微溶于甲醇,化学性质稳定,沙纳霉素是由牛链霉菌分离到的一种抗生素。亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株很敏感。对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也相当敏感。本品有较好的耐酶性能,与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟,血药峰浓度分别为20mg/mL、35mg/mL或66mg/mL,蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛,以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高,在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高,能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时,主要经肾排泄。肾功能减退时,排泄量减少,血药浓度上升,半衰期延长。亚胺培南单独应用,80%可受肾肽酶水解,在尿液中只能回收少量的原形药物。西司他丁钠是肾肽酶抑制剂,呈类白色无定形物,有引湿性,极易溶于水或甲醇中,本身无抗菌作用,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,因此在尿液中回收的原形药物可达70%。且西司他丁钠能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织,因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。本品用于敏感菌所致的各种感染,特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染,如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。  化学性质  白色结晶性粉末。  安全信息 RTECS号 MJ9650200 
危险性质
提示语	危险危险有害信息	H227H290:可能腐蚀金属H314:造成严重皮肤灼伤和眼损伤注意	P210:远离明火/热表面。P234:只能在原容器中存放。P260:不要吸入。P264:作业后彻底清洗双手。P280:戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。P301+P330+P331:如误吞咽:漱口。不要诱导呕吐。P303+P361+P353:如皮肤(或头发)沾染:立即去除/脱掉所有沾染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。P304+P340:如误吸入:将受害人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适的休息姿势。P305+P351+P338:如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。P310:立即呼叫解毒中心/医生。P363:沾染的衣物清洗后方可重新使用。P390:吸收溢出物,防止材料损坏。P403+P235:存放在通风良好的地方。保持低温。P405:存放处须加锁。P501:通过当地政府授权的废弃管理部门废弃内容物/容器